细辛的药理与用量探究

  [中图分类号] R2 [文献标识号] A [文章编号] 1061-6035(2014)14-0261-01

  细辛来源马兜铃科细辛属植物,常用根茎入药。性味:辛,温。归经:肺、肾、心经。功效:祛风,散寒,行水,开窍;用于治风冷头痛,鼻渊,齿痛,痰饮咳逆,风湿痹痛。。《药性论》中记载细辛能“治咳逆上气,恶风,风头,手足拘急,安五脏六腑,添胆气,去皮风湿庠,能止眼风泪下,明目,开胸中滞,除齿痛,主血闭,妇人血沥腰痛。”长期以来,细辛作为临床常用中药备受关注,本文汇集大量有关细辛的文献资料,对细辛药理、用量作逐一概述,以期为临床科学研究提供参考。

  细辛的药理作用

  1.1 解热镇痛及镇静作用 研究表明细辛挥发油灌服对多种原因如伤寒、副伤寒混合疫苗等异物所引起的发热均有良好的解热降温作用1。细辛甲醇提取物对甩尾法、醋酸扭体法引起的疼痛有抑制作用其较强的镇痛作用,为其治疗头身疼痛、牙痛等的药理学基础。细辛挥发油含有明显的中枢抑制作用,小剂量可使动物驯服、安静、自主活动减少;大剂量可使动物进入睡眠,并有明显的抗惊厥作用。

  1.2 抗炎、免疫抑制及抗变态作用 细辛挥发油注射或是灌服均有明显的抗炎作用,据报文献报道2,细辛挥发油对由角叉菜胶引起的大鼠足肿胀有抑制作用。其挥发油还能明显减低炎症组织及组织渗出液里的组胺含量,增强肾上腺皮质的功能;还对炎症介质释放、毛细血管通透性增加、渗出、结缔组织增生等均有明显的抑制作用。研究发现细辛提取物细辛脂素可使成年Wistar大鼠心肌细胞损失减轻,而使SD大鼠脾细胞的增殖受到抑制,同时,可使培养液上清中IL-2和IFN-γ浓度降低,使IL-4浓度上升,可能与提高移植耐受有关3。细辛及其醇提液均能使速发性变态反应总过敏介质释放量减少4O%以上,证明有抗变态反应作用4。

  1.3 平喘、祛痰作用 细辛挥发油中的β-细辛醚能松弛组胺、乙酰胆碱所致豚鼠离体气管平滑肌的痉挛,且呈现量效关系,对整体哮喘模型,β-细辛醚能明显延长豚鼠哮喘发作的潜伏时间和发作后跌倒潜伏时间,减轻症状发作的严重程度5。其挥发油中的甲基丁香油酚对豚鼠离体气管亦有显著松弛作用。北细辛醇浸剂对离体肺灌流量先呈短暂的降低,而后持续增加,可持续15~30min,且细辛的后持续作用与异丙肾上腺素作用相似6。细辛的抗炎、镇静作用也与其祛痰平喘作用有关。细辛挥发油对大鼠离体子宫呈抑制作用,对家兔的离体子宫、肠管,低浓度使张力先增加后降低,振幅增加,高浓度则呈抑制。对组胺、乙酰胆碱以及氯化钡引起的离体豚鼠回肠痉挛有松弛作用7。

  1.4 强心作用 研究表明,细辛挥发油对兔、脉鼠心脏有明显的兴奋作用,表现为正性肌力,正性频率作用,并能增加冠脉流量。对犬实验性心源性休克,细辛能提高其平均动脉压、左室压峰值和冠状血窦流量等作用,其作用强度与多巴胺相似,但其不加快心率。

  1.5 抗真菌作用 细辛挥发油无论气体熏蒸或直接作用,都有抗真菌作用。细辛挥发油对部分试验真菌只表现抑菌作用.而黄樟醚表现出杀菌作用.其为细辛油抗真菌的主要有效成8。

  1.6 局麻作用 研究表明50%的细辛煎剂能阻滞蟾蜍坐骨神经的冲动传导,阻滞时间为7~8min,且有可逆性。50%细辛酊涂于人舌1min后即有麻木感,然后痛觉消失,说明对人舌黏膜也有局麻作用7。

  2.细辛的用量

  2.1 古时用量考证

  细辛首见于《神农本草经》,书中列其为上品,“味辛,性温,主咳嗽,头痛脑动,百节拘挛,风湿痹痛,死肌,久服明目,利九窍,轻身长年”。虽未标剂量。上品“主养命以应天。”“多服久服不伤人”。后代医家皆未论述细辛用量之多寡,直至宋成承《本草别说》始论限量,其曰“细辛若单用不可过半钱,多则气闭不通者死。”明代李时珍在《本草纲目》中引用陈承之说:“细辛非华阴者不得为真,若单用末,不可过钱,多用闷塞不通者死”。民谚亦有“细辛不过钱”之说。

  2.2 现代用量研究

  细辛据《中国药典》规定药源来自于北细辛、华细辛、汉城细辛为正品,现行中国药典1953—2000年版、高等医药院校教材皆言细辛有小毒,规定用量为1~3g。现代药理学研究表明,细辛的主要成份为挥发油,其中甲基丁香酚、黄樟醚、榄香素三种成份为主,前者为有效成分,毒性成份为黄樟醚,可致呼吸麻痹。动物实验表明,三种细辛均可引起不同程度的抽搐、惊厥,甚至死亡等毒性反应。据研究表明9细辛中黄樟醚挥发性比甲基丁香酚快,在高温下易被破坏,所以细辛煎煮时间越短,其煎液中黄樟醚的含量越高。细辛在煎煮30min后,其毒性成分大大下降,仅为原材料的2%,此浓度已不足以产生毒性,并且煎液中还保存了一定量的有效成分甲基丁香酚。故细辛不过钱之说,恐指单味与散剂,并非汤剂,特别是单用其根部时。细辛入汤剂可适当增加其用量,近年来,在复方中加大细辛用量的临床报道屡见不鲜,其用量达10g、30g,甚至60g或者更多,治疗各种疑难杂症屡见奇效。因此在汤剂使用情况下,适当增加细辛的用药剂量,通过久煎去毒是确保细辛方药安全、有效的重要手段。

  小结综上所述,细辛乃一味良药,其药理作用广泛。近几年来大剂量的使用细辛,除个别患出现口干咽燥外,从未发生过严重毒性反应及副作用。较大剂量的使用细辛,在顽固性疾病中,往往能力挽沉疴。故细辛在临床使用中既要遵循古训,但也不墨守成规,权衡利弊,合理应用,既保证医疗安全,又要提高临床疗效。

  参考文献:

  1、冯素萍.对细辛药理学作用及应用中有关问题的讨论〔J〕.中医正骨,1999,11(2):41.

  2、曲淑岩.毋英杰.细辛油的抗炎作用.药学学报1982;17(1):12

  3、张丽丽,关振中,张竟逵.细辛脂素体外免疫抑制作用的实验研究[J].中华心血管杂志,2003,6:444-447.

  4、杨丽娜,鞠奎. 细辛用量研究探讨[J].辽宁中医药大学学报,2010,12(01):194-195.

  5、Shi Chen,Fang Yong-ai. Study on the Effect of β-asaroneon Bronchial Asthma( β-细辛醚平喘作用的药效学研究)[J].2006,17( 9) : 封3.

  6、沈映君,李仪奎,陈奇,等.中药药理学[M].上海:上海科学技术出版社,1998:33.

  李巧铃 黄琪 任叔阳

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